Кыска сүрөттөмө:
CAS номери: 38821-53-3
Молекулярдык формула: C16H19N3O4S
молекулярдык салмагы: 349,4
Химиялык түзүлүшү:
| Негизги маалымат | |
| Продукт аты | Цефрадин |
| Туруктуулук | Light Sensitive |
| Көрүнүш | Ак порошок |
| Талдоо | 99% |
| Эрүү чекити | 140-142 С |
| Таңгактоо | 5KG;1KG |
| Кайноо чекити | 898℃ |
Description
Цефрадин (ошондой эле cephradine катары белгилүү), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl) acetamido]-3-метил-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] окт-2- эне-2-карбон кислотасы моногидраты (111 жарым синтетикалык цефалоспорин антибиотики. оозеки, булчуңга жана тамырга колдонулат. Цефрадиндин түзүлүшү цефалексиндикине окшош, бир гана айырмасы алты мүчөлүү шакекчеде. Цефалексиндин үч түрү бар. кош байланыштар жыпар жыттуу системаны түзөт, ал эми цефрадин бир шакекчеде эки кош байланышка ээ болот[1].
1-сүрөт цефрадиндин химиялык түзүлүшү;
Cephradine 349,4 молекулярдык салмагы менен ак кристаллдык порошок болуп саналат[2]. Цефрадиндин синтези талкууланды[3]. Цефрадин суудагы эриткичтерде эркин эрийт. Бул щелочтуу амин тобун жана кислоталуу карбоксил тобун камтыган цвиттерион. рН 3-7 диапазонунда цефрадин ички туз катары бар[4]. Цефрадин 2-8 рН диапазонунда 25" 24 саат бою туруктуу. Ал кислоталуу чөйрөдө туруктуу болгондуктан, ашказан суюктугунда активдүүлүктүн азайышы байкалат; 7% дан аз жоготуулар билдирилген.[5].
Цефрадин адамдын кан сары суусунун белоктору менен начар байланышат. Дары сары суунун белоктору менен 20% дан азыраак байланышкан[4]. 10-12 пг/мл сывороткадагы концентрациясында жалпы препараттын 6% протеин менен байланышкан комплексте болгон. Дагы бир изилдөө[6]10 пг/мл жалпы концентрациясында дары-дармектин 28% белок менен байланышкан абалда экендигин аныктады; 100 пг/мл жалпы концентрациясында препараттын 30% белок менен байланышкан абалда болгон. Бул изилдөө ошондой эле цефрадинге сыворотканы кошуу антибиотиктердин активдүүлүгүн азайтканын көрсөттү. Дагы бир изилдөө[2]цефрадиндин протеин менен байланышы препараттын концентрациясына жараша 8ден 20%ке чейин өзгөрөрүн көрсөттү. Бирок, Gadebusch et al изилдөө.[5]адамдын сывороткасы кошулгандан кийин алтын стафилококк же ичеги таякчасына карата цефрадиндин MIC өзгөрүүсүн тапкан жок.
Көрсөтмөлөр
Цефрадин in vitro шартында грам-оң жана грам-терс бактериялардын кеңири спектрине, анын ичинде клиникада бөлүнүп алынган патогендик организмдерге каршы активдүү; кошулма кислотага туруктуу экени далилденген жана адамдын сывороткасын кошуу сезимтал организмдер үчүн минималдуу ингибиторлук концентрацияга (МИК) бир аз гана таасирин тийгизген. Ар кандай патогендик бактериялар менен эксперименталдык түрдө жуккан жаныбарларга оозеки же тери астына берилгенде, цефрадин эффективдүү коргоону сунуш кылды.[16]. Курч жугуштуу ооруларды дарылоодо цефрадин терапиясына канааттандырарлык клиникалык жооптор бир катар изилдөөчүлөр тарабынан билдирилген.[14, 15, 17-19].
